西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎的II期临床试验（CGZ203研究）达成首要疗效终点

2024年3月18日，深圳微芯生物科技股份有限公司(以下简称"微芯生物"，股票代码：688321.SH)宣布，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的II期临床试验(CGZ203研究)于2024年2月22日顺利完成了数据清理并锁库，试验首要疗效终点达成，进一步的数据分析工作正在进行中。

中国普通人群的非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)发生率超过25%，其中约25%会进展为NASH，在代谢综合征患者中这一比例更高，全球目前仅有一款甲状腺激素受体β(TRβ)激动剂药物获批用于治疗NASH。

CGZ203研究是一项随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心II期临床试验，旨在评价西格列他钠单药针对NASH人群的安全性和初步有效性。CGZ203研究由首都医科大学附属北京友谊医院牵头，在全国24家临床中心开展。初步结果显示，在试验设定的首要疗效终点(18周治疗后经MRI-PDFF评估的肝脂肪含量相比基线的变化比例)上，相比安慰剂对照，西格列他钠两个剂量组均具有统计学显著意义且剂量依赖的降低;在次要疗效终点如肝脂肪含量下降超过30%的患者比例、肝细胞损伤、炎症和纤维化等无创性指标上，西格列他钠两个剂量也具有统计学显著意义的或剂量依赖趋势性的改善。试验总体安全性良好。

详细的研究结果会在后续的学术会议上或以研究论文的形式公开发表。

关于西格列他钠：

西格列他钠(双洛平®)是微芯生物独家发现的具有全球专利保护的新分子实体药物，是过氧化物酶增殖体活化相关受体(PPAR)全激动剂，2021年10月在中国获批用于运动饮食无法有效控制的2型糖尿病患者的临床治疗，也是全球首个获批的PPAR全激动剂药物。

西格列他钠在国内还完成了联合二甲双胍治疗二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病患者的III期试验(RECAM研究)以及本次针对NASH人群的II期临床试验(CGZ203)。

关于CGZ203：

CGZ203是一项在NASH患者中开展治疗的无创性临床II期探索研究，试验设计为随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验，入组患者为临床诊断的非酒精性脂肪性肝炎并伴有肝纤维化，按照2:2:1的比例随机入组分别接受每天一次口服西格列他钠48 mg、64 mg和安慰剂治疗，治疗周期为18周。试验的首要疗效终点为治疗18周后经磁共振质子密度脂肪分数(MRI-PDFF)评估的肝脏脂肪含量(LFC)相比基线变化的比例，次要终点包括LFC变化的绝对值、LFC下降超过30%的人群比例、其它肝细胞损伤、炎症、纤维化无创性指标的变化，同时观察评估试验期间患者的安全性。

关于微芯生物：

微芯生物是由资深留美归国团队于2001年创立的现代生物医药企业。公司专长于原创新分子实体药物研发，致力于为患者提供价格可承受的、临床亟需的、具有革命性疗效的创新机制药物。

凭借自主创建的国际先进的"基于化学基因组学的集成式药物发现及早期评价平台"，微芯生物在肿瘤、代谢性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经性疾病等重大疾病领域已开发出包括西达本胺(已上市)、西格列他钠(已上市)、西奥罗尼(临床Ⅲ期)、CS12192(临床Ⅰ期)、CS23546(临床I期)、CS32582(临床I期)在内的多个原创新药产品线。

目前，微芯生物拥有以深圳总部/研发中心/GMP生产基地全资子公司深圳微芯药业有限责任公司、成都区域总部/研发中心/创新药生产基地全资子公司成都微芯药业有限公司、北京分公司(临床研究中心)、上海分公司(商业中心)及微芯生物科技(美国)有限公司的全球化产业布局。同时，作为国家首批"创新药物孵化基地"，国家高新技术企业，公司独立承担数十项国家"863"、"十五"、"十一五"、"十二五"及"十三五"国家重大科技专项及"重大新药创制"项目。累计申请境内外发明专利600余项，160余项已获授权。

(新媒体责编：wa12)